1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传酶,可将乙酰基安装到细胞蛋白(如组蛋白、转录因子、核受体和酶)的赖氨酸残基上。HAT 对真核细胞中的染色质重组和转录调控至关重要。研究表明,HAT 通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化,在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等各种疾病中发挥作用。

HAT 可分为至少五个不同的亚家族(HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109)。HAT 介导许多不同的生物过程,包括细胞周期进程、剂量补偿、DNA 损伤修复和激素信号传导。异常的 HAT 功能与多种人类疾病相关,包括实体肿瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139108
    DCH36_06 Inhibitor 99.19%
    DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂,对 p300CBPIC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。
    DCH36_06
  • HY-139149
    NiCur Inhibitor 99.11%
    NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性,下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
    NiCur
  • HY-147290
    NSC 694623 Inhibitor 99.36%
    NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
    NSC 694623
  • HY-111954
    (+)-Erinacin A 99.97%
    (+)-Erinacin A (Erinacine A) 是一种可从猴头菌中分离出的氰烷二萜,具有抗癌,抗炎和神经保护活性。(+)-Erinacin A 能够通过激活了外源性和内源性凋亡 (apoptosis) 途径引发癌细胞死亡。(+)-Erinacin A 也能抑制 NO 合成酶 (iNOS) 的表达和硝基酪氨酸的产生来发挥炎症和神经保护作用,从而减少缺血性脑损伤。
    (+)-Erinacin A
  • HY-66005S1
    Acetaminophen-d3

    对乙酰氨基酚-d3

    ≥99.0%
    Acetaminophen-d3 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>3</sub>
  • HY-115539
    Windorphen Inhibitor 99.75%
    Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。
    Windorphen
  • HY-100132
    CBP/p300-IN-5 Inhibitor
    P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
    CBP/p300-IN-5
  • HY-136473
    CTX-0124143 Inhibitor 98.84%
    CTX-0124143 是一种具有磺酰肼骨架的 KAT6A 抑制剂。
    CTX-0124143
  • HY-66005S4
    Acetaminophen-13C2,15N

    扑热息痛-13C2,15N

    98.30%
    Acetaminophen-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Acetaminophen。 Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N
  • HY-143443
    DS17701585 Inhibitor
    DS17701585 (Compound 11) 是一种选择性的、具有口服活性的 EP300CBP 抑制剂,对 CBP、EP300、H3K27SOX2IC50 值分别为 0.040、0.15、0.45 和 0.70 µM。DS17701585 可用于癌症的研究。
    DS17701585
  • HY-W013274A
    CPTH2 hydrochloride Inhibitor
    CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2 hydrochloride
  • HY-134621
    P300-IN-1 Inhibitor
    P300-IN-1 (cpd205) 是组蛋白乙酰化酶 p300 的抑制剂。
    P300-IN-1
  • HY-141546
    Pocenbrodib Inhibitor
    Pocenbrodib (compound II) 是一种 CBP/p300 家族的溴结构域抑制剂。Pocenbrodib 具有用于癌症研究的潜力。
    Pocenbrodib
  • HY-P2557
    Histone H3 (5-23)
    Histone H3 (5-23),来源于氨基酸组蛋白 H3 5-23 个氨基酸,可作为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 检测的底物。
    Histone H3 (5-23)
  • HY-159131
    PNSC928 Inhibitor
    PNSC928 是 CtBP2-p300 相互作用的抑制剂,IC50 为 23.60 µM,可逆转 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的促炎细胞因子在 RAW264.7 中的表达。PNSC928 可改善小鼠的急性呼吸窘迫综合征 (ARDS)。
    PNSC928
  • HY-143440
    CBP/p300-IN-16 Inhibitor
    CBP/p300-IN-16 (compound 1) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂,HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为0.61, 2.24 µM。
    CBP/p300-IN-16
  • HY-128363
    Ep300/CREBBP-IN-2 Inhibitor
    Ep300/CREBBP-IN-2 (Example 73) 是一种有效的和具有口服活性的 Ep300CREBBP 抑制剂,IC50 分别为 0.052 μM 和 0.148 μM。Ep300/CREBBP-IN-2 可用于癌症研究。
    Ep300/CREBBP-IN-2
  • HY-128367
    Ep300/CREBBP-IN-4 Inhibitor
    Ep300/CREBBP-IN-4 (Example 56) 是一种有效的 Ep300CREBBP 抑制剂,IC50 分别为 0.024 μM 和 0.064 μM。Ep300/CREBBP-IN-4 可用于癌症研究。
    Ep300/CREBBP-IN-4
  • HY-162128
    Antitumor agent-130 Inhibitor
    Antitumor agent-130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,IC50 为 1.51 μM。Antitumor agent-130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
    Antitumor agent-130
  • HY-162995
    KAT6A-IN-2 Inhibitor
    KAT6A-IN-2 (compund 7) 是一种 KAT6A 抑制剂。
    KAT6A-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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